Rx Thuốc cốm PAKAST 4
“Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng”
“Để xa tầm tay trẻ em”
“Thuốc này chỉ dùng theo đơn thuốc”
THÀNH PHẦN VÀ CÔNG THỨC THUỐC
Thành phần trong 1 gói thuốc:
Montelukast....................................................................................................................... 4 mg.
(Dưới dạng montelukast natri)
Manitol, L – Hydroxypropyl cellulose, magnesi stearat.
DẠNG BÀO CHẾ
CHỈ ĐỊNH
Thuốc cốm PAKAST 4 được chỉ định:
CÁCH DÙNG, LIỀU DÙNG
Cách dùng:
Liều dùng:
Thuốc cốm PAKAST 4 được sử dụng cho trẻ em dưới sự giám sát của người lớn. Liều khuyến cáo cho trẻ từ 6 tháng đến 5 tuổi là mỗi ngày một gói thuốc cốm PAKAST 4, uống vào buổi tối. Không cần điều chỉnh liều trong nhóm tuổi này. Dữ liệu về tính hiệu quả của thuốc cho trẻ từ 6 tháng đến 2 tuổi còn hạn chế. Sự đáp ứng điều trị với montelukast của bệnh nhân nên được đánh giá sau 2 đến 4 tuần. Ngừng sử dụng thuốc nếu các triệu chứng lâm sàng không được cải thiện.
Thuốc cốm PAKAST 4 không khuyến cáo sử dụng cho trẻ dưới 6 tháng tuổi.
Hiệu quả điều trị của PAKAST 4 trên các thông số kiểm soát hen sẽ đạt trong vòng 1 ngày. Bệnh nhân nên tiếp tục dùng thuốc mặc dù cơn hen đã được kiểm soát, cũng như trong các giai đoạn bị hen nặng hơn.
Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận, hoặc suy gan nhẹ và trung bình. Chưa có dữ liệu trên các bệnh nhân suy gan nặng. Liều dùng cho bệnh nhân nam và nữ là như nhau.
Montelukast như một lựa chọn điều trị thay thế cho corticosteroid dạng hít liều thấp đối với hen suyễn nhẹ dai dẳng:
Montelukast không được khuyến cáo dùng đơn trị liệu ở những bệnh nhân hen suyễn vừa phải. Việc sử dụng montelukast dưới dạng lựa chọn điều trị thay thế cho corticosteroid dạng hít liều thấp đối với trẻ em từ 2 đến 5 tuổi bị hen thể nhẹ dai dẳng chỉ được cân nhắc đối với các bệnh nhân không có tiền sử các cơn hen nặng gần đây, cần sử dụng corticosteroid đường uống và ở những bệnh nhân không thể sử dụng corticosteroid dạng hít (xem phần Chỉ định). Hen thể nhẹ dai dẳng được xác định khi các triệu chứng hen xuất hiện nhiều hơn một lần mỗi tuần, nhưng dưới một lần mỗi ngày, các triệu chứng về đêm xuất hiện nhiều hơn hai lần mỗi tháng nhưng dưới một lần mỗi tuần, chức năng phổi bình thường giữa các giai đoạn hen. Nếu không kiểm soát được trong thời gian theo dõi (thông thường trong vòng 1 tháng), thì cần phải đánh giá về việc thêm kháng viêm hoặc sử dụng kháng viêm khác dựa vào hệ thống các bước trong liệu pháp điều trị hen. Bệnh nhân nên được đánh giá một cách định kỳ về vấn đề kiểm soát hen của họ.
Dự phòng hen ở trẻ em từ 2 đến 5 tuổi chủ yếu là co thắt phế quản do gắng sức:
Ở trẻ em từ 2 đến 5 tuổi, co thắt phế quản do gắng sức gây ra có thể là biểu hiện chủ yếu của hen suyễn dai dẳng đòi hỏi phải điều trị bằng corticosteroid dạng hít. Bệnh nhân nên được đánh giá sau 2 đến 4 tuần điều trị bằng montelukast. Nếu không đạt được đáp ứng thỏa đáng, cần xem xét một liệu pháp bổ sung khác.
Điều trị montelukast liên quan tới các thuốc chữa hen khác:
Khi việc điều trị bằng thuốc cốm PAKAST 4 được dùng ở dạng điều trị bổ sung cho các thuốc corticosteroid dạng hít, không nên thay thế đột ngột thuốc corticosteroid dạng hít bằng thuốc cốm PAKAST 4 (xem phần Cảnh báo).
Trẻ em:
Không dùng thuốc cốm PAKAST 4 cho trẻ em dưới 6 tháng tuổi. Tính an toàn và hiệu quả của thuốc cốm PAKAST 4 cho trẻ dưới 6 tháng tuổi chưa được chứng minh.
Trẻ em từ 6 đến 14 tuổi nên dùng dạng viên nén nhai PAKAST chew 5.
Không có yêu cầu đặc biệt về xử lý thuốc sau khi sử dụng.
Nếu quên uống một liều thuốc, người bệnh uống ngay khi nhớ. Tuy nhiên, nếu gần thời gian uống liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên. Không uống gấp đôi liều để bù liều đã quên.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Mẫn cảm với montelukast hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC
SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ
Phụ nữ có thai:
Phụ nữ cho con bú:
ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC
Montelukast không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, cần thận trọng trong một số rất ít trường hợp thuốc có thể gây buồn ngủ hoặc chóng mặt.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Có thể dùng montelukast với các thuốc thường dùng khác trong dự phòng và điều trị bệnh hen mãn tính. Liều khuyến cáo trong điều trị của montelukast không có ảnh hưởng đáng kể tới dược động học của các thuốc sau: Theophylin, prednison, prednisolon, thuốc uống ngừa thai (ethinyl estradiol/norethindrone 35/1), terfenadin, digoxin và warfarin.
Diện tích dưới đường cong nồng độ huyết tương (AUC) của montelukast giảm khoảng 40% khi sử dụng đồng thời với phenobarbital. Do montelukast được chuyển hóa bởi CYP 3A4, nên thận trọng, đặc biệt là ở trẻ em, khi điều trị phối hợp montelukast với các tác nhân cảm ứng CYP 3A4 như phenytoin, phenobarbital, rifampicin.
Các nghiên cứu in vitro cho thấy montelukast là chất ức chế CYP 2C8. Tuy nhiên dữ liệu từ các nghiên cứu tương tác thuốc với nhau trên lâm sàng của montelukast và rosiglitazon (là cơ chất đại diện cho các thuốc được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2C8) lại cho thấy montelukast không ức chế CYP2C8 in vivo. Do đó, montelukast không làm thay đổi quá trình chuyển hóa của các thuốc được chuyển hóa chủ yếu qua enzyme này (ví dụ như paclitaxel, rosiglitazon, repaglinid).
Các nghiên cứu in vitro cho thấy montelukast là một cơ chất của CYP 2C8, 2C9 và 3A4. Dữ liệu từ một nghiên cứu tương tác thuốc - thuốc trên lâm sàng với sự tham gia của montelukast và gemfibrozil (một chất ức chế cả CYP 2C8 và 2C9) cho thấy gemfibrozil tăng mức tiếp xúc toàn thân của montelukast lên 4,4 lần. Dùng đồng thời itraconazol, một chất ức chế mạnh CYP 3A4 với gemfibrozil và montelukast không làm tăng thêm mức tiếp xúc toàn thân của montelukast. Do vậy, không cần điều chỉnh liều montelukast ở bệnh nhân dùng đồng thời với gemfibrozil.
Dựa trên dữ liệu in vitro, những tương tác thuốc quan trọng về mặt lâm sàng với các thuốc ức chế CYP 2C8 đã biết (như trimethoprim) không được dự đoán trước. Thêm vào đó, dùng đồng thời montelukast với một mình itraconazole không làm tăng đáng kể mức tiếp xúc toàn thân của montelukast.
Bảng dưới đây liệt kê các tác dụng không mong muốn của montelukast. Các nhóm phân loại tần suất được quy ước như sau: Rất thường gặp (≥ 1/10), Thường gặp (≥1/100 tới <1/10), Ít gặp (≥1/1.000 tới <1/100), Hiếm gặp (≥1/10.000 tới <1/1.000), Rất hiếm gặp (<1/10.000).
Hệ cơ quan | Tác dụng không mong muốn | Tần suất |
Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng | Nhiễm trùng đường hô hấp trên | Rất thường gặp |
Rối loạn máu và bạch huyết | Tăng xuất huyết | Hiếm gặp |
Rối loạn hệ miễn dịch | Phản ứng quá mẫn bao gồm phản ứng phản vệ | Ít gặp |
Thâm nhiễm bạch cầu ái toan ở gan | Rất hiếm gặp | |
Rối loạn tâm thần | Giấc mơ bất thường như ác mộng, mộng du, mất ngủ, lo âu, kích động bao gồm hành vi hung hăng hoặc chống đối, trầm cảm, vận động hiếu động thái quá (bao gồm dễ kích động, bồn chồn, run). | Ít gặp |
Rối loạn chú ý, suy giảm trí nhớ | Hiếm gặp | |
Ảo giác, mất phương hướng, có ý nghĩ và hành vi tự sát. | Rất hiếm gặp | |
Rối loạn hệ thần kinh | Chóng mặt, buồn ngủ, dị cảm/ giảm cảm giác, động kinh. | Ít gặp |
Rối loạn tim | Đánh trống ngực | Hiếm gặp |
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất | Chảy máu cam | Hiếm gặp |
Hội chứng Churg-Strauss | Rất hiếm gặp | |
Bệnh phổi tăng bạch cầu ái toan | Rất hiếm gặp | |
Rối loạn tiêu hóa | Tiêu chảy, nôn, buồn nôn | Thường gặp |
Khô miệng, khó tiêu | Ít gặp | |
Rối loạn gan mật | Tăng ALT và AST | Thường gặp |
Viêm gan ( bao gồm viêm gan ứ mật, viêm tế bào gan và tổn thương gan nhiều thành phần) | Rất hiếm gặp | |
Rối loạn da và mô dưới da | Phát ban | Thường gặp |
Bầm tím, mày đay, ngứa | Ít gặp | |
Phù mạch | Hiếm gặp | |
Hồng ban đa dạng, ban đỏ nốt | Rất hiếm gặp | |
Rối loạn cơ xương và mô liên kết | Đau khớp, đau cơ bao gồm chuột rút | Ít gặp |
Rối loạn toàn thân và tình trạng tại chỗ dùng thuốc | Sốt | Thường gặp |
Suy nhược/ mệt mỏi, khó chịu, phù nề | Ít gặp |
Các ADR nhẹ có thể tự khỏi. Cần theo dõi thật kỹ các tác dụng không mong muốn và điều trị triệu chứng. Phải ngừng thuốc và báo cho bác sĩ hoặc đến bệnh viện ngay lập tứckhi có biểu hiện tác dụng không mong muốn nặng.
Báo cáo các phản ứng có hại: Hãy báo cho bác sĩ, dược sĩ nếu người dùng thuốc nhận thấy bất kỳ tác dụng phụ nào, kể cả các tác dụng chưa được liệt kê, hoặc báo cáo các phản ứng có hại của thuốc về Trung tâm Thông tin thuốc và Theo dõi phản ứng có hại của thuốc(báo cáo ADR online tại địa chỉ http://baocaoadr.vn).
QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ
Triệu chứng:
Những phản ứng hay gặp nhất của montelukast bao gồm đau bụng, buồn ngủ, khát, đau đầu, nôn và tăng kích động.
Xử trí:
Không có thông tin đặc hiệu về việc điều trị khi dùng quá liều montelukast. Chưa rõ montelukast có thể thẩm tách được qua màng bụng hay lọc máu.
ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC
Nhóm dược lý: Thuốc trị hen và bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính
Mã ATC: R03DC03
Cơ chế tác dụng:
Các leukotriencystein (LTC4, LTD4, LTE4), là những eicosanoid có tiềm năng gây viêm mạnh, được tiết ra từ nhiều loại tế bào, bao gồm tế bào hạt và bạch cầu ưa eosin. Các chất trung gian quan trọng tiền hen này được gắn vào các thụ thể leukotriencystein (CysLT). Các thụ thể CysLT được tìm thấy trong đường thở của người, bao gồm các tế bào cơ trơn và đại thực bào của đường thở và trong các tế bào tiền viêm khác (bao gồm bạch cầu ưa eosin và một số tế bào gốc tủy xương).
Tác dụng dược lực học:
Montelukast dạng uống là chất có tính chống viêm, cải thiện được các thông số về viêm trong hen. Dựa vào các thử nghiệm về hóa sinh và dược lý, montelukast chứng tỏ có ái lực cao và có độ chọn lọc với thụ thể CysLT (tác dụng này trội hơn ở các thụ thể khác cũng quan trọng về dược lý, như các thụ thể prostanoid, cholinergic hoặc β-adrenergic. Montelukast ức chế mạnh các tác dụng sinh lý của LTC4, LTD4, LTE4 tại thụ thể CysLT1 mà không hề có tác dụng chủ vận.
Ở bệnh nhân hen, montelukast ức chế các thụ thể cysteinyl leucotriene ở đường thở chứng minh qua khả năng ức chế sự co thắt phế quản do hít LTD4. Với các liều dưới 5mg đã phong bế được sự co thắt phế quản do LTD4. Montelukast gây giãn phế quản trong 2 giờ sau khi uống; những tác dụng này hiệp đồng với sự giãn phế quản nhờ dùng chất chủ vận β.
ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thu
Montelukast được hấp thu nhanh sau khi uống.
Montelukast được gắn kết hơn 99% với protein huyết tương. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định của montelukast trung bình là 8-11 lít. Các nghiên cứu ở chuột với montelukast đánh dấu phóng xạ cho thấy, sự phân bố tối thiểu qua hàng rào máu-não. Ngoài ra, nồng độ của chất đánh dấu phóng xạ tại thời điểm 24 giờ sau liều dùng là nhỏ nhất trong tất cả các mô khác.
Chuyển hóa
Montelukast được chuyển hóa rộng rãi. Trong các nghiên cứu ở liều điều trị, nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa của montelukast không thể phát hiện được trong trạng thái ổn định ở người lớn và trẻ em. Trong các nghiên cứu in vitro sử dụng các microsom gan người cho thấy cytocrom P450 3A4, 2A6 và 2C9 có liên quan với các quá trình chuyển hóa của montelukast. Dựa trên những kết quả in vitro trong microsom gan người, nồng độ điều trị trong huyết tương của montelukast không ức chế cytocrom P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19, 2D6. Sự đóng góp của các chất chuyển hóa trong hiệu quả điều trị của montelukast là rất nhỏ.
Thải trừ
Độ thanh thải huyết tương của montelukast trung bình là 45 ml/ phút ở người lớn khỏe mạnh. Sau một liều uống montelukast đánh dấu phóng xạ, 86% chất phóng xạ được thu hồi trong phân sau 5 ngày và < 0,2% được thu hồi trong nước tiểu. Kết hợp với các ước tính sinh khả dụng đường uống của montelukast cho thấy montelukast và chất chuyển hóa của nó hầu như chỉ bài tiết qua mật.
Các đối tượng đặc biệt:
Không cần chỉnh liều ở người cao tuổi hoặc suy gan nhẹ đến trung bình. Các nghiên cứu ở những bệnh nhân suy thận không được thực hiện. Do montelukast và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ qua đường mật, không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận. Không có dữ liệu dược động học của montelukast ở bệnh nhân suy gan nặng (điểm Child-Pugh> 9).
Với montelukast liều cao (20-60 lần liều khuyến cáo ở người lớn), làm giảm nồng độ theophyllin trong huyết tương. Ảnh hưởng này không ghi nhận ở liều khuyến cáo là 10 mg một lần mỗi ngày.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
ĐIỀU KIỆN BẢO QUẢN, HẠN DÙNG, TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG CỦA THUỐC
24 tháng kể từ ngày sản xuất.
CƠ SỞ SẢN XUẤT
Công ty Cổ phần Dược APIMED
Địa chỉ nhà máy : Đường N1, cụm công nghiệp Phú Thạnh - Vĩnh Thanh, xã Vĩnh Thanh, huyện Nhơn Trạch, tỉnh Đồng Nai .
