THÀNH PHẦN công thức :

Mỗi viên nén bao phim chứa:         

Hoạt chất: Azithromycin dihydrat tương đương azithromycin          500 mg

Tá dược................................................ vđ 1 viên

(Tinh bột pregelatin hóa, copovidon, low-substituted hydroxypropyl cellulose, canxi hydrogen phosphat khan, crospovidon, talc, silica colloidal khan, magne stearat, natri laurilsulfat, hypromellose, macrogol 6000, titan dioxit, dimeticon)

Dạng bào chế: Viên nén dài, hai mặt lồi, bao phim màu trắng, đồng nhất, một mặt có khắc vạch.

CHỈ ĐỊNH

Azithromycin được chỉ định dùng trong các trường hợp nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với thuốc như:

• Viêm xoang cấp tính do nhiễm khuẩn (đã được chẩn đoán chính xác).
• Viêm tai giữa cấp tính do nhiễm khuẩn (đã được chẩn đoán chính xác).
• Viêm họng, viêm amiđan.
• Đợt cấp tính của viêm phế quản mãn tính (đã được chẩn đoán chính xác).
• Viêm phổi mắc phải cộng đồng nhẹ đến vừa.
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm từ nhẹ đến vừa như viêm nang lông, viêm mô tế bào, viêm quầng. 
• Viêm niệu đạo và viêm cổ tử cung không biến chứng do Chlamydia trachomatis. 

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG

Cách dùng

Viên nén ASSIMICIN^® chỉ dùng để uống, uống mỗi ngày một lần. Uống thuốc với nửa ly nước, nên uống ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi ăn.

Liều dùng

Người lớn, trẻ em và trẻ vị thành niên cân nặng trên 45 kg:

Tổng liều 1500 mg, uống 500 mg mỗi ngày một lần liên tục trong 3 ngày. Mặt khác, tổng liều tương tự (1500 mg) cũng có thể dùng trong 5 ngày, 500 mg vào ngày đầu và 250 mg từ ngày thứ 2 đến ngày thứ 5. 

Trong trường hợp viêm niệu đạo và viêm cổ tử cung không biến chứng do Chlamydia trachomatis, liều dùng là 1000 mg, uống một lần duy nhất. 

Trẻ em và trẻ vị thành niên cân nặng dưới 45 kg:

Viên nén ASSIMICIN^® không thích hợp cho bệnh nhân có cân nặng dưới 45 kg. Nên lựa chọn dạng bào chế khác thích hợp cho đối tượng bệnh nhân này.

Bệnh nhân lớn tuổi

Liều dùng tương tự như liều cho người lớn.

Bệnh nhân suy chức năng thận

Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận nhẹ đến vừa (GFR 10-80 ml/phút). Nên điều chỉnh liều cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 40 ml/phút. 

Cần thận trọng khi dùng azithromycin cho bệnh nhân suy thận nặng (GFR <10 ml / phút).

Bệnh nhân suy chức năng gan

Vì azithromycin được chuyển hóa tại gan và bài tiết qua mật, do đó không nên dùng thuốc cho bệnh nhân suy chức năng gan nặng. Không có nghiên cứu nào được tiến hành liên quan đến việc điều trị azithromycin cho nhửng bệnh nhân suy gan nặng.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Quá mẫn với azithromycin, erythromycin và kháng sinh nhóm macrolid hoặc ketolid hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc

Phản ứng quá mẫn

Cũng như erythromycin và các kháng sinh nhóm macrolid khác, các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng như phù mạch thần kinh và phản vệ rất nguy hiểm (có thể gây tử vong) đã được báo cáo với tỉ lệ hiếm. Một số các phản ứng này đã dẫn đến các triệu chứng tái phát và cần thời gian để theo dõi và điều trị.

Hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP); và phản ứng thuốc với tăng bạch cầu ái toan và triệu chứng toàn thân (DRESS) đã được báo cáo.

Bội nhiễm

Cũng như các kháng sinh khác, trong quá trình sử dụng thuốc phải quan sát các dấu hiệu bội nhiễm do các vi khuẩn không nhạy cảm với thuốc, kể cả nấm. Nếu có bội nhiễm, phải ngưng dùng azithromycin và điều trị thích hợp.

Nhiễm độc gan

Không sử dụng thuốc này cho người bị bệnh gan, vì thuốc thải trừ chính qua gan. Các trường hợp viêm gan tối cấp có khả năng dẫn đến suy gan đe dọa tính mạng đã được báo cáo với azithromycin. Một số bệnh nhân có thể đã bị bệnh gan từ trước hoặc có thể đã dùng các thuốc khác gây độc cho gan.

Trong trường hợp có dấu hiệu và triệu chứng rối loạn chức năng gan, như suy nhược cơ thể tiến triển nhanh đi kèm với vàng da, nước tiểu sẫm màu, xu hướng xuất huyết hoặc mắc bệnh não do gan, cần tiến hành kiểm tra chức năng gan ngay lập tức. Nên ngừng sử dụng azithromycin nếu tình trạng rối loạn chức năng gan đã xuất hiện.

Kéo dài khoảng QT

Kéo dài quá trình tái cực tim và khoảng QT, gây nguy cơ rối loạn nhịp tim và xoắn đỉnh, đã được quan sát thấy khi điều trị với các macrolid khác. Phản ứng tương tự với azithromycin không thể loại trừ hoàn toàn ở những bệnh nhân có nguy cơ tái cực tim kéo dài; do đó cần thận trọng khi điều trị cho những bệnh nhân sau:

• Kéo dài khoảng QT bẩm sinh hay mắc phải

• Đang được điều trị bằng các thuốc gây kéo dài khoảng QT như thuốc chống loạn nhịp nhóm Ia và III, cisaprid và terfenadin

• Rối loạn điện giải, đặc biệt hạ kali máu và hạ magie máu

• Có tình trạng chậm nhịp tim, rối loạn nhịp tim hoặc suy tim nặng trên lâm sàng

Tiêu chảy do Clostridium difficile

Tiêu chảy liên quan đến Clostridium difficile (CDAD) đã được báo cáo gần như với tất cả các chất kháng khuẩn được sử dụng, bao gồm azithromycin, và có thể ở mức độ từ tiêu chảy nhẹ đến viêm đại tràng gây tử vong. Các chủng C. difficile sản xuất hypertoxin A và B góp phần vào sự tiến triển của CDAD. Sự tạo hypertoxin của các chủng C. difficile gây tăng tỷ lệ mắc bệnh và tử vong, vì các bệnh nhiễm trùng này có thể kháng với việc điều trị bằng kháng sinh và có thể phải phẫu thuật cắt bỏ trực tràng. Do đó, CDAD phải được xem xét ở những bệnh nhân bị tiêu chảy trong hoặc sau khi dùng bất kỳ loại kháng khuẩn nào. Có những trường hợp, CDAD đã được báo cáo xảy ra muộn hơn 2 tháng sau khi dùng thuốc kháng khuẩn. Khi nghi ngờ CDAD, nên ngưng dùng azithromycin và điều trị đặc hiệu cho C. difficile.

Nhiễm Streptococcus

Penicillin thường là lựa chọn đầu tiên để điều trị viêm họng / viêm amidan do Streptococcus pyogenes và cũng để điều trị dự phòng sốt thấp khớp cấp tính. Nói chung, Azithromycin có hiệu quả chống lại liên cầu khuẩn ở hầu họng, nhưng không có dữ liệu nào chứng minh hiệu quả của azithromycin trong việc ngăn ngừa sốt thấp khớp cấp tính.

Suy thận

Ở những bệnh nhân bị suy thận nặng (GFR <10 ml / phút) tăng 33% phơi nhiễm toàn thân với azithromycin.

Bệnh nhược cơ

Sự gia tăng các triệu chứng của bệnh nhược cơ và khởi phát hội chứng nhược cơ đã được báo cáo ở những bệnh nhân đang điều trị bằng azithromycin.

Khác

Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp như:  bất dung nạp galactose, thiếu hụt men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Thuốc này có chứa sulfur dioxid nên hiếm khi gây ra phản ứng quá mẫn nghiêm trọng và co thắt phế quản.

SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

Phụ nữ mang thai

Chưa có dữ liệu nghiên cứu trên người mang thai. Chỉ nên sử dụng azithromycin khi không có các thuốc thích hợp khác. Chỉ nên dùng khi lợi ích vượt trội so với nguy cơ.

Phụ nữ cho con bú

Không có dữ liệu về bài tiết trong sữa mẹ. Không nên sử dụng azithromycin cho phụ nữ cho con bú trừ khi lợi ích tiềm năng vượt trội so với rủi ro tiềm ẩn đối với trẻ sơ sinh.

TÁC ĐỘNG TRÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC

Không có bằng chứng nào cho thấy azithromycin có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.

Tuy nhiên, nên lưu ý các tác dụng không mong muốn như chóng mặt và co giật khi thực hiện các hoạt động này. 

TƯƠNG TÁC, tương kỵ của THUỐC

Tương tác thuốc

Các thuốc kháng acid: Azithromycin phải được dùng cách các thuốc kháng acid trước ít nhất 1 giờ hoặc sau ít nhất 2 giờ. 

Trong một nghiên cứu dược động học khảo sát các tác động của việc sử dụng đồng thời thuốc kháng acid với azithromycin, không thấy có ảnh hưởng đến sinh khả dụng chung, mặc dù nồng độ đỉnh trong huyết thanh đã giảm khoảng 24%. Ở những bệnh nhân dùng cả azithromycin và thuốc kháng acid, không nên dùng thuốc đồng thời.

Digoxin và colchicine: sử dụng đồng thời các kháng sinh macrolid, bao gồm azithromycin, với chất P-glycoprotein như digoxin và colchicine, đã được báo cáo dẫn đến tăng nồng độ chất P-glycoprotein trong huyết thanh. Do đó, nếu azithromycin và chất P-glycoprotein như digoxin được dùng đồng thời, nên xem xét khả năng tăng nồng độ digoxin trong huyết thanh. Theo dõi lâm sàng, và nồng độ digoxin trong huyết thanh trong và sau khi dùng azithromycin là cần thiết.

Zidovudin: Azithromycin làm tăng nồng độ zidovudin phosphoryl hóa, một chất chuyển hóa có hoạt tính, trong tế bào đơn nhân ở máu ngoại vi. Triệu chứng lâm sàng của tương tác này chưa được biết rõ, nhưng có thể gây ảnh hưởng đến bệnh nhân. Azithromycin không tương tác đáng kể với hệ thống cytochrom P450 ở gan. Việc cytochrom P450 gây cảm ứng hoặc bất hoạt thông qua phức hợp chất chuyển hóa cytochrom không xảy ra với azithromycin.

Các dẫn chất nấm cựa gà: Không sử dụng đồng thời azithromycin với các dẫn chất nấm cựa gà vì có khả năng ngộ độc.

Atorvastatin: Phối hợp atorvastatin (10 mg/ngày) và azithromycin (500 mg/ngày) không làm thay đổi nồng độ atorvastatin trong huyết tương (dựa trên xét nghiệm ức chế ức chế HMA CoA-reductase).

Carbamazepin: Trong một nghiên cứu tương tác dược động học ở những người tình nguyện khỏe mạnh, không thấy có ảnh hưởng đáng kể nào đến nồng độ carbamazepin trong huyết tương hoặc chất chuyển hóa hoạt động của nó ở những bệnh nhân dùng đồng thời với azithromycin .

Astemizol, alfentanil: Không có dữ liệu về tương tác giữa azithromycin với astemizol hoặc alfentanil. Thận trọng khi dùng kết hợp các thuốc này với azithromycin vì các kháng sinh nhóm macrolid như erythromycin có thể làm tăng hiệu quả của các thuốc này khi dùng chung. 

Cisaprid: Cisaprid chuyển hóa qua gan bởi enzym CYP3A4. Vì các macrolid ức chế enzym này nên khi dùng kết hợp với cisaprid có thể làm tăng nguy cơ kéo dài khoảng QT, nhanh thất và xoắn đỉnh.

Cimetidin: Dược động học của azithromycin không bị ảnh hưởng nếu uống một liều cimetidin 2 giờ trước khi sử dụng azithromycin.

Thuốc chống đông đường uống dạng coumarin: nghiên cứu về dược động học trên người tình nguyện khoẻ mạnh dùng liều đơn 15 mg warfarin cho thấy azithromycin không ảnh hưởng đến tác dụng chống đông máu. Có thể sử dụng 2 thuốc này đồng thời, nhưng vẫn cần theo dõi thời gian đông máu của bệnh nhân.

Cyclosporin: Trong một nghiên cứu dược động học trên các tình nguyện viên khỏe mạnh được sử dụng liều azithromycin 500 mg/ngày trong 3 ngày và sau đó được sử dụng một liều ciclosporin 10 mg/kg, kết quả là C_max và AUC_0-5 của ciclosporin tăng đáng kể (lần lượt là 24% và 21%), tuy nhiên không thấy có thay đổi đáng kể nào trong AUC_0-∞. Do đó cần thận trọng khi dùng kết hợp cyclosporin và azithromycin. Nếu cần phải dùng chung hai thuốc này, nên theo dõi nồng độ cyclosporin và điều chỉnh liều thích hợp. 

Efavirenz: Phối hợp liều duy nhất 600 mg azithromycin và 400 mg efavirenz mỗi ngày trong 7 ngày không dẫn đến bất kỳ tương tác dược động học có ý nghĩa lâm sàng nào.

Fluconazole: Phối hợp liều duy nhất 1200 mg azithromycin không làm thay đổi dược động học của liều duy nhất 800 mg fluconazole. Tổng phơi nhiễm và thời gian bán hủy của azithromycin không thay đổi khi sử dụng đồng thời fluconazole, tuy nhiên, Cmax (18%) của azithromycin giảm đáng kể về mặt lâm sàng đã được quan sát.

Indinavir: Phối hợp với liều duy nhất 1200 mg azithromycin không có ảnh hưởng đáng kể về mặt thống kê đối với dược động học của indinavir với liều dùng 800 mg x 3 lần/ ngày trong 5 ngày.

Nelfinavir: Phối hợp với azithromycin (1200 mg) và nelfinavir ở trạng thái ổn định (750 mg x 3lần/ngày) dẫn đến tăng nồng độ azithromycin. Không có tác dụng phụ đáng kể về mặt lâm sàng đã được quan sát và không cần điều chỉnh liều.

Midazolam: Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, việc dùng đồng thời 500mg/ ngày azithromycin trong 3 ngày không gây ra những thay đổi đáng kể về dược động học và dược lực học của liều đơn midazolam 15mg.

Rifabutin: Phối hợp với azithromycin và rifabutin không ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết thanh của một trong hai loại thuốc. Giảm bạch cầu trung tính đã được quan sát thấy ở những đối tượng được điều trị đồng thời azithromycin và rifabutin. Mặc dù giảm bạch cầu trung tính có liên quan đến việc sử dụng rifabutin, mối quan hệ nhân quả với sự kết hợp với azithromycin chưa được thiết lập.

Sildenafil: Ở những tình nguyện viên nam khỏe mạnh bình thường, không có bằng chứng về ảnh hưởng của azithromycin (500 mg/ngày x 3 ngày) đối với AUC và C_max  của sildenafil hoặc chất chuyển hóa chính của nó.

Terfenadin: Các nghiên cứu dược động học đã báo cáo không có bằng chứng về sự tương tác giữa azithromycin và terfenadin.

Theophyllin: Không có bằng chứng về tương tác dược động học có ý nghĩa lâm sàng khi dùng chung azithromycin và theophyllin cho các tình nguyện viên khỏe mạnh.

Triazolam: Trên 14 tình nguyện viên khỏe mạnh, khi phối hợp 500mg azithromycin vào ngày 1 và 250 mg vào ngày 2 với 0,125 mg triazolam vào ngày 2 cho thấy không có ảnh hưởng đáng kể đối với bất kỳ biến số dược động học nào của triazolam so với triazolam và giả dược.

Trimethoprim/sulfamethoxazol: Phối hợp với trimethoprim / sulfamethoxazol DS (160 mg / 800 mg) trong 7 ngày với 1200mg azithromycin vào ngày 7 không có ảnh hưởng đáng kể về nồng độ đỉnh, tổng phơi nhiễm hoặc sự bài tiết qua nước tiểu của trimethoprim hoặc sulfamethoxazol. Nồng độ trong huyết thanh của azithromycin tương tự như trong các nghiên cứu khác.

Tương kỵ:

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN của thuốc

Tần suất các tác dụng không mong muốc được phân theo nhóm như sau: rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/10000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10000), không rõ (không thể ước lượng từ các dữ liệu có sẵn)

Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng

Ít gặp: nhiễm Candida, nấm Candida miệng, nhiễm trùng âm đạo.

Không rõ:  viêm đại tràng giả mạc.

Rối loạn máu và hệ bạch huyết

Ít gặp:giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính.

Không rõ: giảm tiểu cầu, thiếu máu tan huyết.

Rối loạn hệ miễn dịch:

Ít gặp:phù mạch, quá mẫn.

Không rõ: phản ứng quá mẫn.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng

Thường gặp: chán ăn.

Rối loạn tâm thần

Ít gặp: căng thẳng.

Hiếm gặp: kích động.

Không rõ: lo âu, hung hăng.

Rối loạn hệ thần kinh

Thường gặp: chóng mặt, nhức đầu, dị cảm, chứng khó đọc.

Ít gặp:giảm xúc giác, buồn ngủ, mất ngủ. 

Không rõ: ngất, co giật,tâm thần hiếu động thái quá, giảm khứu giác, mất vị giác, rối loạn khứu giác, nhược cơ.

Rối loạn về mắt

Thường gặp: suy giảm thị giác.

Rối loạn tai và mê đạo

Thường gặp: điếc.

Ít gặp: nghe kém, ù tai.

Hiếm gặp: chóng mặt.

Rối loạn tim mạch

Ít gặp: đánh trống ngực.

Không rõ: xoắn đỉnh, rối loạn nhịp bao gồm nhịp nhanh thất.

Rối loạn mạch

Không rõ: hạ huyết áp.

Rối loạn tiêu hóa

Rất thường gặp: tiêu chảy, đau bụng, nôn, đầy hơi.

Thường gặp: ói, khó tiêu

Ít gặp: viêm dạ dày, táo bón.

Không rõ: viêm tụy, đổi màu răng và lưỡi.

Rối loạn hệ gan mật

Ít gặp: viêm gan.

Hiếm gặp:bất thường chức năng gan. 

Không rõ: suy gan hiếm khi gây tử vong, viêm gan tối cấp, hoại tử gan, vàng da ứ mật. 

Rối loạn da và mô dưới da

Thường gặp: phát ban, ngứa.

Ít gặp: hội chứng Stevens-Johnson, phản ứng nhạy cảm ánh sáng, nổi mề đay.

Hiếm gặp:hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP), phản ứng thuốc với tăng bạch cầu ái toan và triệu chứng toàn thân (DRESS).

Không rõ: hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN), hồng ban đa dạng. 

Rối loạn cơ xương và mô liên kết

Thường gặp: đau khớp.

Rối loạn thận và tiết niệu

Không rõ: suy thận cấp, viêm thận kẽ.

Rối loạn chung

Thường gặp: mệt mỏi.

Ít gặp: đau ngực, phù, mệt mỏi, suy nhược

Khác (không thể xác định từ các dữ liệu có sẵn)

Thường gặp: giảm tế bào lympho, tăng bạch cầu ái toan, giảm bicarbonat trong máu. 

Ít gặp: tăng aspartat aminotransferase, tăng alanin aminotransferase, tăng bilirubin máu, tăng ure máu, tăng creatinin máu, bất thường kali máu.

Không rõ: kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ

Thông báo cho bác sĩ tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

QUÁ LIỀU và cách xử trí

Các tác dụng không mong muốn xảy ra khi dùng liều cao tương tự như khi dùng liều bình thường. 

Triệu chứng

Các triệu chứng quá liều kháng sinh macrolid bao gồm nghe mất thính lực có thể hồi phục, buồn nôn dữ dội, nôn ói, tiêu chảy. 

Điều trị

Khi quá liều, cần điều trị triệu chứng chung và điều trị hỗ trợ.  

DƯỢC LỰC HỌC

Nhóm dược lý: Kháng sinh dùng toàn thân.

Mã ATC: J01FA10

Cơ chế tác động

Azithromycin là một azilide, một phân nhóm của kháng sinh macrolide. Cơ chế hoạt động của azithromycin dựa trên sự ức chế tổng hợp protein của vi khuẩn bằng cách gắn vào tiểu đơn vị riboxom 50S của vi khuẩn gây bệnh và ức chế chuyển vị peptide. Và kết quả là ngăn cản quá trình tổng hợp protein của vi khuẩn nhạy cảm với Azithromycin.

Cơ chế đề kháng

Sự đề kháng với azithromycin có thể tự nhiên hoặc do cách sử dụng. Có nhiều cơ chế đề kháng của vi khuẩn: thay đổi vị trí đích, thay đổi chất vận chuyển kháng sinh và biến đổi kháng sinh.

Azithromycin có tính kháng chéo với các chủng gram dương kháng erythromycin. Sự giảm nhạy cảm với macrolide theo thời gian đã được ghi nhận đặc biệt ở Streptococcus pneumoniae và Staphylococcus aureus. Tương tự, sự nhạy cảm giảm đã được quan sát thấy giữa Streptococcus viridans và Streptococcus agalactiae (nhóm B) kháng lại các macrolid và lincosamid khác.

Khả năng nhạy cảm:

Tỷ lệ đề kháng có thể khác nhau tùy vùng địa lý và thời gian điều trị và thông tin địa phương về tỉ lệ đề kháng, đặc biệt khi điều trị nhiễm khuẩn nặng.

Bảng: Phổ kháng khuẩn của Azithromycin

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thu

Sinh khả dụng của azithromycin sau khi uống xấp xỉ 37%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2-3 giờ. Nồng độ tối đa trung bình (Cmax) sau khi uống liều đơn 500 mg khoảng 0,4 μg/ml.

Phân bố

Sau khi uống, azithromycin được phân bố rộng rãi trong cơ thể. Dữ liệu dược động học đã được chứng minh rằng nồng độ azithromycin đo được trong các mô cao hơn trong huyết tương (lên đến gấp 50 lần nồng độ tối đa trong huyết tương). Điều này cho thấy thuốc gắn kết mạnh với các mô (thể tích phân bố ổn định xấp xỉ 31 l/kg).

Ở liều khuyến cáo không thấy có sự tích lũy trong huyết thanh. Ba ngày sau khi dùng liều 500 mg một lần duy nhất, nồng độ 1,3-4,8 mg/g, 0,6-2,3 mg/g, 2,0-2,8 mg/g và 0-0,3 mg/ml đã được đo lần lượt trong phổi, tuyến tiền liệt, amidan và huyết thanh. In vitro và in vivo, có sự tích lũy azithromycin trong các thể thực bào. Thuốc được phóng thích khi thực bào hoạt động. Ở động vật, quá trình này góp phần vào sự tích lũy của azithromycin trong mô. 

Sự gắn kết của azithromycin với protein huyết thanh rất khác nhau và thay đổi từ 52% với nồng độ 0,05 mg/l đến 18% với nồng độ  0,5 mg/l, tùy thuộc vào nồng độ trong huyết thanh. Sự liên kết với protein huyết thanh thay đổi theo nồng độ trong huyết tương và dao động từ 12% ở mức 0,5 microgam / ml đến 52% ở 0,05 microgam azithromycin / ml huyết thanh. Thể tích phân phối trung bình ở trạng thái ổn định (VVss) là 31,1 l / kg.

Bài tiết

Thời gian bán thải của thuốc trong huyết tương phản ánh thời gian bán thải của thuốc trong các mô từ 2-4 ngày.

Khoảng 12% liều tiêm tĩnh mạch được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu trong khoảng 3 ngày, chủ yếu trong 24 giờ đầu.  

Đặc biệt, nồng độ cao của azithromycin ở dạng không thay đổi đã được tìm thấy trong mật người. Tại mật, mười chất chuyển hóa đã được phát hiện, được hình thành thông qua quá trình khử N- và O-, hydroxyl hóa các vòng desosamine và aglycone và phân tách cladinose liên hợp. So sánh kết quả của sắc ký lỏng và phân tích vi sinh đã chỉ ra rằng các chất chuyển hóa của azithromycin không hoạt động vi sinh.

Nồng độ lên đến 237 µg/ml azithromycin, 2 ngày sau liệu trình 5 ngày điều trị, đã được tìm thấy trong mật người. Mười chất chuyển hóa đã được xác định (hình thành bởi sự N- và O-desmethyl hóa, bởi sự hydroxyl hóa desosamin và vòng aglycon, và bằng cách tách sự liên hợp của cladinose). Các nghiên cứu cho thấy các chất chuyển hóa không đóng vai trò trong tác dụng sinh học của azithromycin.