Rx Thuốc này chỉ dùng theo đơn thuốc

BAZEPDIN^® ODT

Để xa tầm tay trẻ em

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng thuốc trước khi dùng

1. THÀNH PHẦN CÔNG THỨC THUỐC.

Mỗi viên nén phân tán chứa:

Thành phần hoạt chất: Bilastin............................................................................. …..10 mg.

Thành phần tá dược: Cellactose 80, crospovidon, aspartam, magnesi stearat ..vđ 1 viên

1. DẠNG BÀO CHẾ.

Viên nén phân tán.

Mô tả:Viên nén hình tròn, màu trắng, cạnh và thành viên lành lặn.

1. CHỈ ĐỊNH.

Điều trị triệu chứng trong trường hợp viêm mũi dị ứng (quanh năm hoặc theo mùa) và mày đay.

BAZEPDIN^® ODT được sử dụng cho người lớn và trẻ em từ 6-11 tuổi với cân nặng ít nhất 20 kg.

1. CÁCH DÙNG, LIỀU DÙNG.

Liều dùng

Người trưởng thành (kể cả người già)

2 viên/ngày để điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng (thường xuyên hoặc theo mùa) và mày đay.

Trẻ em từ 6-11 tuổi với cân nặng đạt được ít nhất 20 kg

Liều dùng 10 mg (1 viên nén phân tán) một lần/ ngày để điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng (thường xuyên hoặc theo mùa) và mày đay.

Trẻ em dưới 6 tuổi hoặc dưới 20 kg

Không có liều khuyến cáo được đưa ra.

Bệnh nhân suy thận

Sự an toàn và hiệu quả của bilastin ở trẻ em suy thận chưa được chứng minh. Tuy nhiên, nghiên cứu trên bệnh nhân suy thận trưởng thành dùng Bilastin đã chứng minh không cần chỉnh liều. 

Bệnh nhân suy gan

Sự an toàn và hiệu quả của bilastin ở trẻ em suy gan chưa được chứng minh. Tuy nhiên, do bilastin không chuyển hóa qua gan nên không chỉnh liều trên đối tượng bệnh nhân suy gan trưởng thành.

Độ dài đợt điều trị

Trong điều trị viêm mũi dị ứng, việc điều trị chỉ giới hạn trong khoảng thời gian có tiếp xúc với yếu tố dị nguyên. Cụ thể là, trong điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa, có thể ngừng thuốc khi hết triệu chứng và sử dụng lại khi triệu chứng xuất hiện trở lại. trong điều trị viêm mũi dị ứng quanh năm, nên sử dụng thuốc liên tục trong suốt thời gian tiếp xúc với dị nguyên.

Trong điều trị mày đay, thời gian điều trị phụ thuộc vào dạng mày đay, thời gian và diến biến của triệu chứng.

Cách dùng

Đường dùng: đường uống

Viên nén phân tán được đặt trong miệng, nhanh chóng được hòa tan bởi nước bọt và có thể nuốt. Ngoài ra, có thể hòa tan viên thuốc với nước trước khi uống. Không dùng nước ép bưởi chùm hoặc các loại nước ép trái cây khác để hòa tan thuốc

1. CHỐNG CHỈ ĐỊNH.

Chống chỉ định cho các bệnh nhân quá mẫn với bilastin hoặc bất cứ thành phần tá dược nào trong chế phẩm.

1. CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC.

Trẻ em

Hiệu quả và an toàn của bilastin đối với trẻ em dưới 2 tuổi chưa được chứng minh, có rất ít bằng chứng lâm sàng khi điều trị bằng bilastin ở trẻ em 2-5 tuổi. Do đó không nên sử dụng ở độ tuổi này.

Bệnh nhân suy thận nặng hoặc trung bình

Việc sử dụng đồng thời bilastin với các chất ức chế glycoprotein P như ketoconazole, erythromycin, cyclosporine, ritonavir hoặc diltiazem có thể làm tăng nồng độ bilastin trong huyết tương, do đó làm tăng nguy cơ xảy ra phản ứng bất lợi. Vì vậy, cần tránh sử dụng đồng thời bilastin và các chất ức chế glycoprotein P trên bệnh nhân suy thận nặng hoặc trung bình.

Cảnh báo tá dược

Cellactose 80

Viên nén phân tán BAZEPDIN^® ODT có chứa cellactose 80 (gồm 75% α-lactose monohydrate và 25% cellulose). Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp lactose, thiếu hụt lactase toàn phần hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên sử dụng thuốc này. Bệnh nhân nên tham khảo ý kiến của bác sĩ trước khi sử dụng thuốc nếu gặp tình trạng không dung nạp một số loại đường.

Aspartam

Viên nén phân tán BAZEPDIN^® ODT có chứa 1 mg aspartam trong mỗi đơn vị phân liều.

1. SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ.

Tác động trên khả năng sinh sản

Chưa có hoặc có rất ít bằng chứng lâm sàng. Một nghiên cứu trên chuột cho thấy không có tác động tiêu cực nào lên chức năng sinh sản.

Phụ nữ có thai

Không có hoặc có rất ít dữ liệu về việc sử dụng bilastin trên phụ nữ có thai. 

Nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác động có hại trực tiếp hoặc gián tiếp lên khả năng sinh sản, sự phát triển bào thai và sau sinh. Tuy nhiên, để đảm bảo an toàn, tránh sử dụng BAZEPDIN^® ODT trong giai đoạn mang thai.

Phụ nữ cho con bú

Thông tin về khả năng bài tiết bilastin qua sữa mẹ vẫn chưa được biết rõ. Tuy nhiên, nghiên cứu trên động vật cho thấy bilastin có đi qua sữa mẹ. Cần quyết định tiếp tục/ ngừng cho con bú hay tiếp tục/ ngừng sử dụng bilastin.

1. ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓC.

Một nghiên cứu được thực hiện để đánh giá tác động của bilastin lên khả năng lái xe đã cho thấy việc sử dụng liều 20 mg không ảnh hưởng đến khả năng lái xe. Tuy nhiên, bệnh nhân cần được thông báo rằng có một số trường hợp hiếm gặp có thể thấy buồn ngủ và ảnh hưởng đến khả năng vận hành máy móc, tàu xe.

1. TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ CỦA THUỐC.

Tương tác với thức ăn

Thức ăn có thể làm giảm sinh khả dụng đường uống của bilastin khoảng 20%.

Tương tác với nước bưởi chùm

Uống bilastin 20 mg với nước bưởi chùm làm giảm sinh khả dụng của thuốc 30%. Hiện tượng này có thể xảy ra với các loại nước hoa quả khác. Mức độ giảm sinh khả dụng có thể dao động giữa các chế phẩm và các loại hoa quả khác nhau. Cơ chế của tương tác này là thông qua quá trình ức chế OATP1A2, một chất vận chuyển bilastin từ đường tiêu hóa vào máu (xem phần Đặc tính dược động học). Các thuốc là cơ chất hoặc chất ức chế OATP1A2 như ritonavir hoặc rifampicin có thể làm giảm nồng độ bilastin trong huyết tương.

Tương tác với ketoconazole hoặc erythromycin

Uống đồng thời bilastin và ketoconazole hoặc erythromycin có thể làm tăng AUC của bilastin 2 lần, tăng C_max 2-3 lần. Điều này có thể giải thích do tương tác với các chất vận chuyển đưa thuốc trở lại lòng ống tiêu hóa, do bilastin là cơ chất của P-gp và không bị chuyển hóa (xem phần Đặc tính dược động học). Những thay đổi này có thể không ảnh hưởng đến mức độ an toàn của bilastin cũng như ketoconazole hoặc erythromycin. Các thuốc khác cũng là cơ chất hoặc chất ức chế P-gp, ví dụ như cyclosporin, cũng có nguy cơ làm tăng nồng độ huyết tương của bilastin.

Tương tác với diltiazem

Dùng đồng thời bilastin với diltiazem có thể làm tăng C_max của bilastin lên 50%. Điều này có thể giải thích do tương tác với các chất vận chuyển đưa thuốc trở lại lòng ống tiêu hóa. Điều này không làm ảnh hưởng đến tính an toàn của bilastin.

Tương tác với rượu

Trạng thái tâm thần vận động sau khi uống đồng thời rượu và 20 mg bilastin tương tự như kết quả ghi nhận sau khi uống đồng thời rượu và giả dược.

Tương tác với lorazepam

Uống đồng thời bilastin 20 mg và lorazepam 3 mg trong 8 ngày không làm tăng tác dụng trên hệ thần kinh trung ương của lorazepam.

Trẻ em

Không có nghiên cứu về tương tác thuốc được thực hiện trên trẻ em. Các nghiên cứu trên được thực hiện trên người lớn và được xem xét khi dùng bilastin quy định cho trẻ em.

1. TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN CỦA THUỐC.

Trong một thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát 12 tuần, tỷ lệ trẻ em (2-11 tuổi) trong đó các tác dụng phụ sau khi điều trị viêm mũi dị ứng hoặc nổi mề đay vô căn mãn tính với 10 mg bilastin đã được báo cáo là 68,5%, tương đương với tỷ lệ trong nhóm giả dược là 67,5%.

Trong 291 trẻ em (2-11 tuổi) tham gia thử nghiệm lâm sàng, có 260 trẻ tham gia nghiên cứu lâm sàng có tính an toàn, 31 trẻ tham gia nghiên cứu dược động học dùng 10 mg bilastin dạng viên nén phân tán. Các báo cáo thường gặp nhất trong quá trình điều trị bao gồm: nhức đầu, viêm kết mạc dị ứng, viêm mũi và đau bụng (tần suất xảy ra tương đương với 249 bệnh nhân đã dùng giả dược).

Các tác dụng phụ ở trẻ em được cho là có liên quan đến bilastin đã được báo cáo ở hơn 0,1% trẻ em dùng bilastin được liệt kê dưới đây với tần suất ghi nhận như sau:

• Rất phổ biến:                   (≥ 1/10);
• Phổ biến:                          (≥ 1/100 đến < 1/10);
• Không phổ biến:             (≥ 1/1,000 đến < 1/100);
• Không rõ:                         (không thể ước lượng từ các số liệu sẵn có).

Các phản ứng hiếm gặp, rất hiếm gặp và không rõ không được ghi lại.

1. QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ.

Thông tin liên quan đến các trường hợp quá liều cấp của bilastin mới chỉ giới hạn trong các kết quả thử nghiệm lâm sàng trong giai đoạn phát triển thuốc. Sau khi dùng bilastin với liều cao gấp 10 đến 11 lần liều điều trị (220 mg (liều đơn); hoặc 200 mg/ ngày trong 7 ngày), tần suất xuất hiện phản ứng không mong muốn trên người tình nguyện cao gấp 2 lần so với giả dược. Tác dụng không mong muốn được ghi nhận nhiều nhất là chóng mặt, nhức đầu và buồn nôn. Không ghi nhận phản ứng bất lợi nghiêm trọng nào cũng như sự kéo dài đáng kể khoảng QT trên điện tâm đồ.

Một nghiên cứu chéo thông qua thông số QT đã được tiến hành trên 30 người tình nguyện khỏe mạnh nhằm đánh giá tác động của bilastin 100 mg × 4 ngày lên sự tái phân cực tâm thất. Kết quả cho thấy bilastin không làm kéo dài đáng kể khoảng QT Trong trường hợp quá liều, cần áp dụng các biện pháp điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Chưa có thuốc đối kháng đặc hiệu cho bilastin.

1. ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC.

Nhóm dược lý: Thuốc kháng histamine sử dụng đường toàn thân, các thuốc kháng histamine khác sử dụng đường toàn thân.

Mã ATC: R06AX29.

Bilastin là một chất đối kháng histamine không gây buồn ngủ, có tác dụng kéo dài, đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại vi và không có ái lực với thụ thể muscarinic.

Bilastin ức chế các phản ứng mẩn ngứa, ban đỏ trên da do histamin trong vòng 24 giờ sau khi sử dụng một liều đơn.

Trong các thử nghiệm lâm sàng được thực hiện trên người lớn và trẻ vị thành niên có viêm mũi dị ứng (theo mùa hoặc quanh năm), bilastin 20 mg, sử dụng một lần một ngày trong vòng 14-28 ngày, đem lại hiệu quả trong việc làm giảm các triệu chứng như hắt hơi, chảy nước mũi, ngứa mũi, ngạt mũi, chảy nước mắt và đỏ mắt. Bilastin kiểm soát hiệu quả các triệu chứng trong vòng 24 giờ.

Trong hai thử nghiệm lâm sàng được thực nghiệm trên bệnh nhân mày đay nguyên phát mãn tính, bilastin 20 mg, uống một lần/ ngày trong 28 ngày chứng minh được hiệu quả trong làm giảm mức độ ngứa và giảm số lượng, kích thước của các vết sần cũng như cảm giác khó chịu của bệnh nhân do mày đay. Bệnh nhân cải thiện được chất lượng giấc ngủ và do đó, cải thiện chất lượng cuộc sống.

Không có trường hợp nào kéo dài khoảng QT hiệu chỉnh hoặc tác dụng không mong muốn trên tim mạch được ghi nhận trong các thử nghiệm lâm sàng của bilastin, ngay cả với liều 200 mg mỗi ngày (gấp 10 lần liều điều trị) trong vòng 7 ngày trên 9 bệnh nhân, hoặc thậm chí ngay cả khi cùng phối hợp với các thuốc ức chế P-gp, như ketoconazole (24 bệnh nhân) và erythromycin (bệnh nhân). Thêm vào đó, một nghiên cứu theo dõi khoảng QT cũng đã được thực hiện trên 30 người tình nguyện.

Trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát, khi sử dụng liều khuyến cáo là 20 mg một lần/ ngày, dữ liệu về tính an toàn trên hệ thần kinh trung ương của bilastin tương đương với giả dược và tỉ suất ghi nhận tình trạng buồn ngủ khác biệt không có ý nghĩa thống kê so với giả dược. Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy bilastin với liều 40 mg một lần/ ngày không ảnh hưởng đến tâm thần vận động cũng như khả năng lái xe được đánh giá thông qua một bài kiểm tra lái xe quy chuẩn.

Kết quả nghiên cứu trên người cao tuổi (≥ 65 tuổi) trong nghiên cứu pha II và pha III cho thấy không có sự khác biệt trong hiệu quả cũng như độ an toàn khi so sánh với nhóm bệnh nhân trẻ tuổi hơn.

1. ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC.

Hấp thu

Bilastin được hấp thu nhanh sau khi uống và đạt nồng độ tối đa trong huyết tương sau khoảng 1,3 giờ. Thuốc không bị tích lũy. Sinh khả dụng đường uống trung bình của bilastin là 61%.

Phân bố

Nghiên cứu in vitro và in vivo cho thấy bilastin là một cơ chất của P-gp và cơ chất của OATP (xem mục Tương tác, tương kỵ của thuốc). Bilastin không phải là cơ chất của các chất vận chuyển BCRP hoặc chất vận chuyển tại thận OCT2, OAT1 và OAT3. Theo các nghiên cứu in vitro, bilastin không được dự đoán là ức chế các chất vận chuyển trong toàn hệ thống, bao gồm: P-gp, MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3 OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2 và NTCP, do chỉ có mức độ ức chế thấp được ghi nhận với p-gp, OATP2B1, và OCT1, với giá trị IC₅₀ ước tính ≥ 300 µM, cao hơn rất nhiều so với nồng độ tối đa ước tính trong huyết tương C_max. Vì thế, các tương tác này không có nhiều ảnh hưởng trên lâm sàng. Tuy nhiên, cũng theo các nghiên cứu này, không thể loại trừ tác dụng ức chế của bilastin lên các chất vận chuyển trên niêm mạc ruột.

Ở liều điều trị, tỉ lệ gắn với protein huyết tương của thuốc là 84-90%.

Chuyển hóa

Kết quả các nghiên cứu in vitro cho thấy bilastin không cảm ứng hoặc ức chế hoạt tính của CYP450.

Thải trừ

Trong một nghiên cứu được thực hiện trên người tình nguyện khỏe mạnh, sau khi uống một liều đơn 20 mg ¹⁴C-bilastin, gần như 95% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu (28,3%) và phân (66,5%) dưới dạng không chuyển hóa. Điều này cho thấy bilastin không được chuyển hóa nhiều trong cơ thể người. Thời gian bán thải trung bình tính trên người tình nguyện khỏe mạnh là 14,5 giờ.

Mức độ tuyến tính

Bilastin biểu hiện mô hình dược động học tuyến tính trong khoảng liều nghiên cứu (5 đến 220 mg), với mức độ dao động nhỏ giữa các cá thể.

Bệnh nhân suy thận

Trong một nghiên cứu trên các bệnh nhân suy thận, giá trị trung bình (SD) của AUC_0-∞ tăng từ 737,4 (±260,8) ng × giờ/ml trên bệnh nhân chức năng thận bình thường (độ lọc cầu thận: > 80 ml/phút/1,73 m2) lên 967,4 (±140,2) ng × giờ/ml trên bệnh nhân suy thận nhẹ (độ lọc cầu thận: 50-80 ml/phút/1,73 m2), 1384,2 (±263,23) ng × giờ/ml trên bệnh nhân suy thận trung bình (độ lọc cầu thận: 30-<50 ml/phút/1,73 m2), và 1708,5 (±669,0) ng × giờ/ml trên bệnh nhân suy thận nặng (độ lọc cầu thận: <30 ml/phút/1,73 m2). Giá trị trung bình SD của thời gian bán thải của bilastin là 9,3 giờ (±2,8) trên các bệnh nhân bình thường, 15,1h (±7,7) trên bệnh nhân suy thận nhẹ, 10,5h (±2,3) trên bệnh nhân suy thận trung bình và 18,4h (±11,4) trên bệnh nhân suy thận nặng. Qua trình bài xuất qua nước tiểu gần như được hoàn tất sau 48-72 giờ trên tất cả các đối tượng. Những thay đổi về dược động học này không cho thấy ảnh hưởng rõ rệt trên lâm sàng trên độ an toàn của bilastin, do nồng độ thuốc trong huyết tương trong trường hợp bệnh nhân suy thận vẫn nằm trong khoảng điều trị.

Bệnh nhân suy gan

Không có dữ liệu về dược động học trên bệnh nhân suy gan. Ở người, bilastin không bị chuyển hóa. Do kết quả trong những nghiên cứu trên bệnh nhân suy thận cho thấy đường thải trừ qua thận là đường thải trừ chính, quá trình bài xuất qua mật chỉ đóng góp một phần rất nhỏ vào sự thải trừ của bilastin. Sự thay đổi chức năng gan có thể không làm thay đổi đáng kể dược động học của bilastin trên lâm sàng.

Người cao tuổi

Có rất ít dữ liệu về việc sử dụng thuốc cho người trên 65 tuổi. Chưa có khác biệt có ý nghĩa thống kê nào được ghi nhận giữa đặc tính dược động học của bilastin trên người cao tuổi và trên người trẻ tuổi.

1. QUY CÁCH ĐÓNG GÓI.

Hộp 1 vỉ/2 vỉ/3 vỉ/5 vỉ/10 vỉ × 10 viên + tờ HDSD.

1. ĐIỀU KIỆN BẢO QUẢN, HẠN DÙNG, TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG CỦA THUỐC.

Bảo quản: Để ở nhiệt độ dưới 30˚C, tránh ẩm và ánh sáng.

Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Tiêu chuẩn chất lượng: Tiêu chuẩn cơ sở.

1. TÊN, ĐỊA CHỈ CỦA CƠ SỞ SẢN XUẤT.

CÔNG TY CỔ PHẦN DƯỢC ENLIE.

Đường NA6, khu công nghiệp Mỹ Phước 2, phường Mỹ Phước, thị xã Bến Cát, tỉnh Bình Dương.